以环烯醚萜类化合物龙胆苦苷为合成模块，采用拟单萜类吲哚生物碱的仿生合成方法和组合化学的研究思路，通过与色胺衍生物（吲哚结构的活性单元片段）的缩合反应，合成了23种二吲哚甲烷拟单萜类吲哚生物碱类似物。利用核磁共振（NMR）和高分辨率质谱（HRMS）对合成化合物的结构进行了表征，并对其抗肿瘤和抗药性逆转活性进行了初步评估。结果表明，化合物5I对三种肿瘤细胞系（TE-1、CAL－62和FaDu）的抑制作用强于阳性对照盐酸阿霉素（DOX）。通过与紫杉醇的联合研究发现，4m、4N、4O、Leban等化合物能有效降低人肺癌细胞对紫杉醇的耐药性，具有良好的逆转耐药性的潜力。