目的研究高山提取物对Caco－2细胞模型中左氧氟沙星吸收的影响。方法培养细胞直至形成屏障模型。Caco－2细胞分别用0.5,1.0,2.0,4.0,8.0,16.0 mg/ml头花蓼提取物和5,10,20,40,80160320640mol/ml左氧氟沙星溶液处理24小时。细胞增殖试验检测细胞活力。上述两种药物选择的最大安全浓度分别同时作用于Caco－2细胞1小时，超高效液相色谱检测细胞中头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸和左氧氟沙星的含量。结果头花蓼提取物和左氧氟沙星的最大安全浓度分别为1mg/ml和160mol/ml。两种药物合用时，左氧氟沙星的细胞摄取量为（3.9030.394）mg/g，显著低于单独使用时的（5.8950.663）mg/g（P<0.01）。两种药物合用时，细胞对没食子酸和原儿茶酸的摄取量分别为（0.0760.015）mg/g和（0.0600.008）Aristole/g，单独使用时低于（0.0940.022）mg/g和（0.0740.018）Aristole/g，但无显著性差异（P>0.05）。结论头花蓼提取物能显著降低Caco－2细胞对左氧氟沙星的吸收，但左氧氟沙星对头花蓼提取物的吸收无明显影响。